1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIV Integrase

HIV Integrase (HIV整合酶)

HIV 整合酶是 HIV pol 基因的三种关键酶之一。HIV 整合酶催化逆转录过程中产生的病毒 DNA 插入受感染人类细胞的基因组。病毒生命周期中的这一独特步骤提供了多种干预点,因此是开发治疗艾滋病的新疗法的有吸引力的目标。HIV 整合酶包括 HIV-1 和 HIV-2 整合酶。

HIV-1 整合酶是一种 32 kDa 酶,可通过两步反应进行 DNA 整合。在第一步(称为 3' 加工)中,逆转录产生的病毒 DNA 的每个 3' 端都会去除两个核苷酸。在下一步(称为 DNA 链转移)中,一对酯交换反应将病毒 DNA 的末端整合到宿主基因组中。整合酶由三个结构和功能不同的域组成,整合反应的每个步骤都需要这三个域。

HIV integrase is one of the three key enzymes of the pol gene of HIV. HIV integrase catalyzes the insertion into the genome of the infected human cell of viral DNA produced by the retrotranscription process. This unique step in the virus life cycle provides a variety of points for intervention and hence is an attractive target for the development of new therapeutics for the treatment of AIDS. HIV integrase includes HIV-1 and HIV-2 integrases.

HIV-1 integrase is a 32-kDa enzyme that carries out DNA integration in a two-step reaction. In the first step, called 3′ processing, two nucleotides are removed from each 3′ end of the viral DNA made by reverse transcription. In the next step, called DNA strand transfer, a pair of transesterification reactions integrates the ends of the viral DNA into the host genome. Integrase is comprised of three structurally and functionally distinct domains, and all three domains are required for each step of the integration reaction.

HIV Integrase 相关产品 (75):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13238R
    Dolutegravir (Standard)

    度鲁特韦(Standard)

    Inhibitor
    Dolutegravir (Standard)是 Dolutegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
    Dolutegravir (Standard)
  • HY-13269R
    BMS-707035 (Standard) Inhibitor
    BMS-707035 (Standard) 是 BMS-707035 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS-707035 是一种有效的 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 (INSTI),具有口服活性。BMS-707035 具有酶抑制作用,其 IC50 值为 3 nM。BMS-707035 也具有较弱的 CYP 抑制作用和抗病毒活性。BMS-707035 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
    BMS-707035 (Standard)
  • HY-14740S1
    Elvitegravir-d6

    埃替拉韦-d6

    Inhibitor
    Elvitegravir-d6 (GS-9137-d6) 是氘代标记的 Elvitegravir。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIBHIV-2EHOHIV-2RODIC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
    Elvitegravir-d<sub>6</sub>
  • HY-13238S2
    Dolutegravir-d5

    度鲁特韦-d5

    Inhibitor
    Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
    Dolutegravir-d<sub>5</sub>
  • HY-W103287
    2-Hydroxyisoquinoline-1,3(2H,4H)-dione Inhibitor
    Hydroxyisoquinoline-1,3(2H,4H)-dione (compound 6a) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase (IN)) 和 HIV-1 逆转录酶核糖核酸酶 H (HIV-1 reverse transcriptase (RT) ribonuclease H (RNase H)) 抑制剂,IC50 值分别为 6.32、5.9 µM。
    2-Hydroxyisoquinoline-1,3(2H,4H)-dione
  • HY-17605S4
    Bictegravir-d7 Inhibitor
    Bictegravir-d7 (GS-9883-d7) 是氘代标记的 Bictegravir. Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
    Bictegravir-d<sub>7</sub>
  • HY-14740R
    Elvitegravir (Standard)

    埃替拉韦(Standard)

    Inhibitor
    Elvitegravir (Standard)是 Elvitegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIBHIV-2EHOHIV-2RODIC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
    Elvitegravir (Standard)
  • HY-14740S2
    Elvitegravir-13C6 Inhibitor
    Elvitegravir-13C6 (GS-9137-13C6) 是 13C 标记的 Elvitegravir. Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIBHIV-2EHOHIV-2RODIC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
    Elvitegravir-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-N15327
    Hyrtiosal Inhibitor
    Hyrtiosal,发现于海洋海绵 Hyrtios erectus 中,是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 IN) N 端结构域 (NTD) 的抑制剂,IC50 值为 9.60-0.86 μM 。Hyrtiosal 与 HIV-1 IN 的 NTD 上的 Ser17、Trp19 和 Lys34 位点结合,抑制 HIV-1 病毒 DNA 与整合酶的结合,从而干扰 HIV-1 前整合复合物的形成。Hyrtiosal 有望用于抗 HIV 剂的研究。
    Hyrtiosal
  • HY-17605R
    Bictegravir (Standard) Inhibitor
    Bictegravir (Standard)是 Bictegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
    Bictegravir (Standard)
  • HY-10353AR
    Raltegravir potassium (Standard)

    雷特格韦钾盐 (Standard)

    Inhibitor
    Raltegravir (potassium) (Standard) 是 Raltegravir (potassium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂,用于研究 HIV 感染。
    Raltegravir potassium (Standard)
  • HY-15592R
    Cabotegravir (Standard)

    卡博特韦(Standard)

    Inhibitor
    Cabotegravir (Standard)是 Cabotegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂,对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Cabotegravir (Standard)
  • HY-W749636
    N-De-2,4-difluorobenzyl dolutegravir Inhibitor
    N-De-2,4-difluorobenzyl dolutegravir 是 Dolutegravir (HY-13238) 的代谢物。Dolutegravir 是一种 HIV 整合酶抑制剂。
    N-De-2,4-difluorobenzyl dolutegravir
  • HY-17605S1
    Bictegravir-d5 Inhibitor
    Bictegravir-d5 是氘代标记的 Bictegravir (HY-17605)。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
    Bictegravir-d<sub>5</sub>
  • HY-10353AS2
    Raltegravir-d4 potassium Inhibitor
    Raltegravir-d4 (potassium) (MK 0518-d4 (potassium)) 是氘代标记的 Raltegravir (potassium). Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂,用于研究 HIV 感染。
    Raltegravir-d<sub>4</sub> potassium